Карфентанилът е синтезиран за първи път през 1974 г. в Janssen Pharmaceuticals и се продава под марката Wildnil. Обикновено се използва за упояване на големи животни като елени, лосове, носорози и слонове. Доза от 10 мг е достатъчна да убие африкански слон. Карфентанилът е 100 пъти по-мощен от фентанила и 10 000 до 100 000 пъти по-мощен от морфина. Той е твърде силен, за да се използва в хуманната медицина като болкоуспокояващо. Първото доказателство за употребата му като незаконен наркотик е през 2016 г. Доза от един микрограм (една хилядна от милиграма) може да причини еуфория и релаксация, но също така и гадене, запек, респираторна депресия, увреждане на мозъка и смърт.

Известно е, че уличните дилъри смесват хероина с него, за да му дадат по-силно и по-дълготрайно действие. Също така често се среща в смеси от „полинаркотици“, които могат да съдържат канабис, кокаин, метадон, дихидрокодеин, трамадол, бензодиазепини и кетамин. Всички са изключително силни и опасни. Поради това съществува риск и за парамедици, здравни работници и лабораторен персонал. Без легитимна медицинска употреба и поради рисковете за здравето, свързани с веществото, карфентанилът е контролиран в международен план съгласно Единната конвенция на ООН за наркотичните вещества от 1961 г. В Обединеното кралство той се контролира като лекарство от клас А (в същия клас като хероин и кокаин) и в САЩ е включен в Закона за контролираните вещества.

От многото лекарства, свързани с фентанил (така наречените „аналози“), карфентанилът е най-мощният синтезиран досега. Причината се крие в неговата химия. От опиоидите карфентанилът се свързва най-силно с част от клетъчната мембрана, наречена mu-опиоиден рецептор, което води до облекчаване на болката и ефектите, търсени от употребяващите наркотици за развлечение. Също така, поради химическата природа на веществото, то може да се съхранява в мастната тъкан и впоследствие, два до 24 часа по-късно, да се преразпредели в кръвния поток, което води до феномен, известен като „повторна наркотизация“, при който ефектите се наблюдават отново при пациент с предозиране, след като са били стабилизирани. Въпреки че има законни източници на карфентанил за ветеринарната медицина, незаконните източници често се проследяват до Китай, където се прави по поръчка и след това се изнася за САЩ през Канада или Мексико. Въпреки това се съобщава също, че има няколко доставчици с базирани в САЩ интернет адреси, които също произвеждат карфентанил – което предполага, че производството се извършва и извън Китай.

Източник: Medical Xpress